Inhibitori de COX-
De la efecte antiinflamatorii la gastroprotectie
Antiinflamatoarele non-steroidiene (AINS) reprezinta una dintre clasele de medicamente cele mai utilizate în întreaga lume, pentru efectele lor antialgice, antipiretice si antiinflamatoare. Problema majora pe care o presupune utilizarea cronica a acestora este reprezentata de complicatiile digestive, de la simpla durere abdominala la complicatiile redutabile ale ulcerului gastroduodenal, hemoragia digestiva, perforatia si stenozele. Utilizarea cronica a AINS creste de pâna la 10 ori rata de aparitie a complicat iilor, spitalizarilor si deceselor datorate bolii ulceroase. În SUA peste 100.000 de pacienti sunt spitalizati pentru complicatii digestive datorate utilizarii AINS, iar rata anuala a deceselor prin complicatii majore gastrointestinale este de peste 15.000. Peste o treime din pacientii care utilizeaza AINS au peste 60 de ani si se estimeaza ca aproximativ 15% dintre persoanele vârstnice folosesc un AINS în administrare cronica, riscul complicat iilor gastrointestinale la acestia fiind considerabil. Ca urmare, eforturi sustinute au fost facute pentru reducerea efectelor adverse digestive la pacientii utilizatori de AINS: optimizarea indicatiilor, reducerea dozelor utilizate, coadministrarea de medicamente cu rol protector digestiv (inhibitori H2, inhibitori de pompa protonica sau misoprostol) si, nu în ultimul rând, descoperirea unor noi substante care sa aiba influenta asupra tubului digestiv comparabila cu placebo Descoperirea mecanismelor de actiune ale AINS, si anume reducerea sintezei de prostaglandine pe calea ciclooxigenazei (COX), si descoperirea izoformelor COX (COX-1 si COX-2) au dus la descoperirea unor clase noi de substante. COX-1 este constitutiva, cu distributie larga tisulara, implicata în mecanismele de protectie ale mucoasei gastrice si controlul functiei plachetare. Inhibitia sa de catre AINS este responsabila de efectele antiplachetare si de efectele adverse de la ni
